Des cannabinoïdes pour la Sclérodermie

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Lorsque vous coupez vous-même et commencer à guérir, votre corps forme une matrice de tissu en grande partie composé de collagène. C’est la base du tissu cicatriciel qui se forme où la coupe a été. Pour les personnes aux prises avec la sclérodermie, une rare maladie auto-immune, de leurs tissus continuer à la développer même en l’absence de blessure résultant de la surproduction de collagène et d’autres tissus fibreux, appelées fibroblastes, dans la peau et les organes internes.

Les gens avec la sclérodermie souvent l’expérience de la douleur et de l’inflammation. Comme c’est le cas avec de nombreuses maladies auto-immunes, il n’y a pas toutes les thérapies qui ont été spécifiquement développés pour traiter cette condition. La rareté des options de traitement rend la sclérodermie une “maladie orpheline” – une classification spéciale que la Food and Drug Administration (FDA) utilise pour stimuler la drogue décideurs à développer de nouvelles et innovantes “médicaments orphelins” pour le traitement de maladies rares.

Deux composés qui ciblent le système endocannabinoïdeinfo-icon sont actuellement en cours de développement pour traiter la sclérodermie – et ils sont déjà en essais cliniques. Patients atteints de sclérodermie sont en espérant que ces efforts se révèlent être autant de succès que Epidiolex, le cannabisinfo-icondérivé de la CDB pharmaceutique approuvé par la FDA en 2018 le statut de médicament orphelin pour les deux formes de grave pédiatrique de l’épilepsie (Syndrome de Lennox-Gastaut et Syndrome de Dravet).

Qu’est-ce que la sclérodermie?

Dégénératives, les maladies auto-immunes , sont souvent mal compris, et c’est le cas avec la sclérodermie. Les scientifiques de la médecine ne sais pas vraiment ce qui la cause, ou la manière de le traiter. Il est théorisé que la génétique et les facteurs environnementaux peuvent jouer un rôle dans son développement.

Les premiers symptômes de la sclérodermie impliquent généralement un épaississement de la peau et une condition connue comme Reynaud du phénomène, qui resserre les artères et tourne les doigts bleus quand ils sont exposés au froid.

Il existe deux principaux types de sclérodermie localisée de la sclérodermie (morphée), qui affecte des zones spécifiques de la peau; et de la sclérodermie systémique, une condition potentiellement mortelle caractérisée par l’épaississement des tissus autour des organes. Sclérodermie systémique peut conduire à l’excès de collagène et du tissu cicatriciel dans les poumons (pneumopathie interstitielle), ce qui entraîne la constriction et de blocage des artères pulmonaires (hypertension artérielle pulmonaire).1

Le système endocannabinoïde et de la sclérodermie

La maladie apparaît généralement au début comme une affection cutanée. Les maladies de la peau comprennent généralement un dérèglement du système endocannabinoïde (ECS). Cela est vrai pour la sclérodermie, ainsi que pour plus de maladies courantes comme l’acné et le psoriasis.

Composé de composés endogènes qui se lient à des cannabinoïdesinfo-icon récepteurs CB1 et CB2 – qui sont exprimés dans tous les types de cellules de la peau, l’ ECS joue un rôle vital dans le maintien de l’homéostasie de la peau par l’intermédiaire d’un mécanisme de signalisation qui fait la promotion de saines renouvellement de la peau et de la fonction barrière.2

Il y a plusieurs raisons pour lesquelles le système endocannabinoïde pourrait présenter une bonne cible pour la sclérodermie médicaments. Cannabinoïdes sous-types de récepteurs sont surexprimés dans la sclérodermie, les fibroblastes,les3 comme c’est le cannabinoïde endogène 2-AG.4

En outre, l’expression de FAAH, le métabolisme de l’enzyme qui décompose le système endocannabinoïde anandamideinfo-icon, est anormalement bas dans la peau de patients atteints de sclérodermie. Cela indique que quelque chose est fondamentalement hors de contrôle avec le système endocannabinoïde.5

THC et de la fibrose

Dans les boîtes de pétri et les rongeurs, CB1 et CB2 récepteurs semblent jouer des rôles opposés dans des modèles de maladies de la sclérodermie. L’Activation de la CB1 récepteurs et favorise la croissance de l’excès de tissu conjonctif.6CB2 récepteursinfo-icon d’activation, d’autre part, semble limiter la même croissance. CB1 signalisation dans les organes périphériques a un profibrotique effet (et favorise également la cicatrisation des plaies); CB2 signalisation a un antifibrotiques (et pour éclaircir le sang) de l’effet. Un bon fonctionnement du système endocannabinoïde maintient un équilibre entre les pro et les propriétés antifibrotiques de CB1 et CB2.

Le tétrahydrocannabinolinfo-icon (THC), le principal enivrant composant du cannabis, est porteuse de bienfaits thérapeutiques en activant les deux sous-types de récepteurs cannabinoïdes. Lorsque le THC se lie à la CB1 récepteurs dans le cerveau et le système nerveux central, ce qui rend une personne à se sentir forte et de la faim, parmi de nombreux autres effets. Lorsque le THC se lie à la CB2 récepteurs sur les cellules du système immunitaire et du système nerveux périphérique, il soulage la douleur et l’inflammation. Le THC peut induire profibrogenic ou antifibrogenic des effets sur le foie, où les deux sous-types de récepteurs cannabinoïdes sont présents. Donc, aussi, dans la peau.

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D’autres composés tels que le THC – qui se lient à des récepteurs cannabinoïdes de conférer des effets similaires? Ou serait – THC accentuer la problématique de la croissance des tissus en activant CB1 récepteurs? Malheureusement, aux États-unis d’essais cliniques impliquant THC ont reçu peu d’attention en raison de l’interdiction de la marijuana, résultant en un manque de données relatives à la sclérodermie, et beaucoup d’autres conditions qui pourraient répondre à de cannabis thérapies à base de.

Une seule étude de cas en Israël indique que fumer du cannabis a contribué à atténuer la douleur inflammatoire et améliorer la qualité de vie d’une jeune sclérodermie patient.8 L’état de ce fumeur de cannabis est restée stable tout au long de l’observation, ce qui suggère que la consommation de THC à tout le moins de ne pas avoir un effet néfaste sur sa maladie. Mais une analyse chimique n’a été effectuée sur sa cachette, donc nous n’avons aucun moyen de savoir le contenu de ce qu’il était en train de consommer.

Les essais cliniques pour les cannabinoïdes

Étant donné que la CB1 activation du récepteur dans la recherche préclinique a été montré pour promouvoir l’excès de tissu et de la formation du collagène alors que CB2 activation des récepteurs a l’effet inverse, pharmaceutique, les chercheurs ont axée sur le développement d’un médicament qui contourne CB1 tout en augmentant la CB2. Appelé “sélective CB2 agoniste de lainfo-icon,” un tel composé semble avoir un potentiel en tant que traitement pour sclerodermun.

Qui plus est, CB2 récepteurs sont localisés principalement en dehors du cerveau et, par conséquent, ne sont pas responsables de la médiation de THCintoxication volontaire. Un médicament qui cible de manière sélective pour les récepteurs CB2 récepteurs de ne pas provoquer une quelconque des psychotropes effets secondaires associés avec CB1 activation et que c’est un gros plus en termes d’obtenir de la FDA l’approbation.

Motivé par le potentiel de développement d’un médicament orphelin pour la sclérodermie, un couple d’entreprises misent sur la CB2 agonistes qui sont actuellement en essais cliniques. Ajulemic acide (AJA), sous le nom de marque Lenabasum, est dans une Phase 3 de l’essai. Et un administré par voie orale, partiellement cannabinoïde synthétique dérivé de la CDB appelé EHP-101 (anciennement VCE-004.8) est la poursuite de la Phase 1. Ces deux composés ont été montré pour atténuer la production de l’excès de tissus dans des modèles de rongeurs, et les deux sont bien tolérés chez les humains.

Il reste à voir si ces efforts porteront leurs fruits. Bien que des tentatives antérieures pour développer synthétique CB2 agonistes efficaces modalités thérapeutiques ont échoué, les progrès des essais cliniques en cours est encourageant. Mais il n’y a aucun moyen de savoir si ou lorsque ces sclérodermie des médicaments pourrait aller au marché. Pendant ce temps, elles sont disponibles sur l’ensemble de la plante des recours peuvent déjà être une option viable pour les patients atteints de sclérodermie dans les etats où le cannabis médical et de l’adulte sont légales.

Quid de la CDB?

CDB-riche cannabis, qui reste hors des limites (avec quelques exceptions) pour les chercheurs en médecine, n’a jamais été formellement étudiée comme un traitement de la sclérodermie. Mais des essais précliniques moléculaire des isolats suggèrent que le cannabidiolinfo-icon pourrait être utile pour un certain nombre de raisons.

In vivo, des études indiquent que la CBD inhibe la CB1 la signalisation du récepteur sans tout bloquer. Imaginez que CB1 fonctionne comme un gradateur de lumière – de la CDB se tourne vers le bas, mais pas entièrement. En théorie, cela l’empêcherait de tissus ou de collagène de la surproduction.

Dans le même temps, la CDB est un anti-inflammatoire puissant qui augmente la CB2 la signalisation du récepteur, ce qui augmente la antifibrogenic activité qui est très inadéquat dans les patients atteints de sclérodermie. Les scientifiques ont encore de trier exactement comment la CDB induit des effets similaires à CB2 activation sans se lier directement à la CB2 récepteurs.

terpéniquesinfo-icon, active sélectivement la CB2 récepteurs sans activer CB1.9

Peut-être un CDBriche de cannabis remède – topique et/ou un ingérable avec un solide profil de terpènes qui comprend une bonne dose de bêta-caryophyllène serait intéressant d’essayer de patients atteints de sclérodermie. Ceux qui utilisent le cannabis pour traiter une maladie auto-immune de s’assurer que leur médecin sait; de fortes doses de la CDB et d’autres cannabinoïdes de la plante peuvent interagir avec des pharmaceutiques de médicaments. Et de maintenir le Projet de la CDB dans la boucle, ainsi. Si vous utiliser du cannabis pour la sclérodermie, laissez-nous savoir comment il va.

Notes de bas de page